Какие лекарства относятся к транквилизаторам

Анксиолитики от лат. Появление первых транквилизаторов относится к м годам XX в.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

УСПОКАИВАЮЩЕЕ "ОРУЖИЕ"

Анксиолитики от лат. Появление первых транквилизаторов относится к м годам XX в. До этого для коррекции тревожных состояний использовались алкоголь, опиум, бромиды с начала XIX в. Широкое применение в медицинской практике лекарственные средства группы анксиолитиков получили начиная с х годов XX в. Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков: по химической структуре, механизму действия, фармакокинетическим и фармакодинамическим особенностям и др.

По классификации М. Машковского анксиолитики представлены несколькими классами химических соединений:. Согласно классификации Д. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы:. Механизмы действия анксиолитиков до сих пор до конца не раскрыты.

Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга лимбическая система, таламус, гипоталамус , ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов. В нейрохимическом аспекте разные анксиолитики различаются по особенностям действия.

Влияние на норадренергическую, дофаминергическую, серотонинергическую системы выражено у них в относительно слабой степени исключение составляет буспирон. Эффекты бензодиазепинов опосредованы воздействием на ГАМКергическую систему мозга.

В настоящее время лидирующее положение по широте применения среди ЛС группы анксиолитиков продолжают занимать производные бензодиазепина. Большинство анксиолитиков бензодиазепиновой структуры являются производными 1,4-бензодиазепина. Основа химической структуры бензодиазепинов состоит из бензольного кольца, соединенного с семичленным гетероциклическим кольцом, содержащим два атома азота диазепин в позициях 1 и 4.

Все используемые в клинике производные бензодиазепина имеют также второе бензольное кольцо, присоединенное к углероду в позиции 5. Для проявления активности существенным является наличие галогена или нитрогруппы в 7 положении. Некоторые соединения группы бензодиазепинов содержат в молекуле остаток 1,5-бензодиазепина клобазам или 2,3-бензодиазепина тофизопам. В связи с легкой замещаемостью радикалов по различным положениям в молекуле бензодиазепина было синтезировано и исследовано более 3 тысяч соединений, из которых несколько десятков зарегистрированы в различных странах в качестве лекарственных средств.

В соответствии с заместителями в диазепиновом кольце бензодиазепины можно классифицировать следующим образом:.

Электрофизиологические исследования, проведенные в 60—е гг. В дальнейшем в экспериментах in vitro и in vivo была выявлена корреляция между способностью различных бензодиазепинов связываться с этими участками и их фармакологической активностью.

Методами авторадиографии и электронной микроскопии было показано, что БД-рецепторы локализованы главным образом в синапсах ЦНС , преимущественно на постсинаптических мембранах.

После обнаружения мест специфического связывания бензодиазепинов начался поиск эндогенных соединений, взаимодействующих с БД-рецепторами, т. В качестве эндогенных лигандов БД-рецепторов рассматривается большое количество соединений: пептиды, пурины, никотинамид, гипоксантин, бета-карболины, ингибитор связывания диазепама DBI и др.

В настоящее время считается, что бензодиазепины взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами являются агонистами этих рецепторов , входящими в состав постсинаптического ГАМК А -рецепторного комплекса в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ГАМК , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

Определенную роль в реализации эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков могут играть и другие медиаторные системы мозга.

Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др. Эффекты бензодиазепинов обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС : миндалевидный комплекс лимбической системы анксиолитический , ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса седативный и снотворный , гиппокамп противосудорожный.

Основным эффектом, характерным для всех лекарственных средств, объединенных в группу анксиолитиков, и обусловливающим применение этих средств при всех видах тревожных расстройств, является анксиолитический противотревожный.

Анксиолитическое действие проявляется уменьшением тревоги, страха антифобическое действие , эмоциональной напряженности. Седативное успокаивающее действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции и др.

Снотворный гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна и увеличении его продолжительности. Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС способствует взаимному усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств. Миорелаксирующая активность расслабление скелетной мускулатуры обусловлена преимущественно торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Бензодиазепины могут также оказывать и непосредственное угнетающее влияние на двигательные нервы и функцию мышц. Миорелаксирующий эффект при применении транквилизаторов часто является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в т. Следует учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.

Противосудорожное действие проявляется в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.

Противосудорожное действие связано не только с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, но также обусловлено влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы. Механизм этого эффекта пока не ясен. В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты, в т. Вегетостабилизирующий эффект связан с нормализацией функциональной активности вегетативной нервной системы. Клинически этот эффект может выражаться уменьшением вегетативных проявлений тревоги нестабильность АД , тахикардия, потливость, нарушение функции ЖКТ и др.

Выраженным вегетотропным действием обладают тофизопам, диазепам, гидазепам и др. Производные бензодиазепина могут проявлять все характерные для этой группы фармакологические свойства, однако выраженность и соотношение эффектов у разных бензодиазепинов могут быть различными, что обусловливает особенности клинического применения отдельных препаратов. По особенностям клинического действия бензодиазепиновые анксиолитики можно разделить на 3 группы:.

Выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам по анксиолитической активности превосходит многие бензодиазепины, в т.

Умеренно выражено анксиолитическое действие у хлордиазепоксида, бромазепама, гидазепама, клобазама, оксазепама и др. Снотворные средства. Миорелаксирующая активность характерна для диазепама, хлордиазепоксида, лоразепама, тетразепама и др. Для некоторых анксиолитиков характерно выраженное анксиолитическое действие при относительно слабом миорелаксирующем и снотворном тофизопам, медазепам и др.

Производные бензодиазепина различаются по особенностям фармакокинетики, что также учитывается при назначении этих препаратов. По продолжительности действия с учетом эффекта активных метаболитов бензодиазепины можно классифицировать следующим образом:. Все бензодиазепины являются липофильными соединениями. При приеме внутрь бензодиазепины хорошо всасываются из ЖКТ , преимущественно из двенадцатиперстной кишки абсорбция зависит от нескольких факторов, в т.

Антациды могут понижать скорость но не степень всасывания некоторых бензодиазепинов, в т. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после однократного приема для разных ЛС варьирует от 30 минут до нескольких часов. Высокая липофильность обусловливает проникновение этих ЛС через ГЭБ и другие биологические барьеры, а также значительную скорость перераспределения из ЦНС в ткани жировая ткань, мышцы. Объем распределения бензодиазепинов достаточно высок.

Первичный метаболизм бензодиазепинов происходит в печени. Действие оказывают их активные метаболиты, которые в дальнейшем подвергаются биотрансформации в печени.

Большинство бензодиазепинов подвергается микросомальному окислению в печени, в основном путем N-деметилирования или гидроксилирования до активных или неактивных метаболитов. Затем метаболиты подвергаются конъюгации либо дальнейшей биотрансформации. В процессе метаболизма у многих бензодиазепинов образуются одинаковые активные метаболиты, некоторые из них применяются как самостоятельные ЛС оксазепам и др.

Некоторые фармакокинетические параметры бензодиазепинов зависят от возраста. Так, у пациентов пожилого возраста может повышаться объем распределения. Кроме того, у пациентов пожилого возраста и детей может быть удлинен период полувыведения. Время появления и длительность эффектов для бензодиазепиновых анксиолитиков не всегда связаны с их периодом полувыведения, но при курсовом приеме эти параметры в значительной степени коррелируют.

С этим связан эффект последействия препаратов диазепам и др. Накопление бензодиазепинов с коротким или средним периодом полувыведения обычно минимально, и они быстро выводятся из организма после окончания терапии. Спектр клинического использования анксиолитиков связан в основном с их противотревожным действием.

Бензодиазепины применяют при всех видах тревожных расстройств они могут быть показаны для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги. В психиатрической и неврологической практике анксиолитики применяются при лечении неврозов, психопатий, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением.

Для купирования тревожно-фобических расстройств панические атаки и др. Некоторые бензодиазепиновые анксиолитики применяют для купирования тревожного синдрома при эндогенных психических заболеваниях, в т. При острых состояниях, например с целью купирования выраженного психомоторного возбуждения, эффективно парентеральное введение бензодиазепинов диазепам, феназепам и др.

При острой алкогольной абстиненции анксиолитики диазепам, оксазепам, феназепам, хлордиазепоксид и др. Они снимают эмоциональное напряжение, уменьшают тревогу, беспокойство и способствуют наступлению сна. Применение при нарушениях сна таких бензодиазепинов, как диазепам или феназепам, целесообразно в тех случаях, когда инсомния сочетается с дневной тревогой и желательно, чтобы анксиолитическое действие продолжалось в течение всего дня. Бензодиазепины с выраженным противосудорожным действием могут быть эффективны при лечении эпилепсии, эпилептического статуса клоназепам, диазепам и др.

Противоэпилептические средства. Бензодиазепины, как и другие анксиолитики, нашли широкое применение во многих областях медицины: в кардиологии, анестезиологии и хирургии, дерматологии и др. Некоторые бензодиазепины с выраженным миорелаксирующим действием диазепам, хлордиазепоксид и др.

Применение некоторых анксиолитиков у здоровых людей может быть оправдано при острых реактивных стрессовых состояниях в экстремальных ситуациях пожар, промышленная катастрофа, землетрясение и др. Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, не являются показанием к назначению анксиолитиков, поэтому не следует назначать их при любых стрессовых состояниях, в частности при реакциях горя или соматических заболеваниях.

Основными противопоказаниями к назначению бензодиазепинов являются индивидуальная гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, глаукома, выраженная дыхательная недостаточность, атаксия, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость за исключением лечения острого абстинентного синдрома.

Следует избегать приема бензодиазепинов во время беременности особенно в I триместре и в период кормления грудью. Бензодиазепины легко проходят через плаценту. Имеются данные о том, что хлордиазепоксид и диазепам повышают риск возникновения врожденных пороков развития при назначении в I триместре беременности.

Другие лекарственные средства этой группы также могут увеличивать этот риск, поэтому к назначению препаратов бензодиазепинового ряда в период беременности следует подходить очень осторожно и применять их только при отсутствии альтернативы, сопоставляя возможный риск для плода и пользу для матери. При назначении бензодиазепинов клоназепам, диазепам и др.

С другой стороны, у женщин, принимающих противосудорожные препараты например, клоназепам , их отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда эпилептические припадки являются слабыми и редкими при отсутствии лечения и если вероятность эпилептического состояния и симптомов отмены оценивается как невысокая. Применение производных бензодиазепина в III триместре беременности особенно в последние недели может привести к накоплению препарата в тканях плода, и как следствие, к угнетению ЦНС у новорожденных.

При этом у новорожденных может отмечаться мышечная слабость, гипотермия, угнетение дыхания, нарушение сосательного рефлекса. Длительный прием бензодиазепинов на протяжении беременности, в т.

Фармакологическая группа — Анксиолитики

Портал функционирует при финансовой поддержке Федерального агентства по печати и массовым коммуникациям. В современных реестрах их называют нейротропными средствами. К таковым относятся транквилизаторы, антидепрессанты, ноотропы, нейролептики, противоэпи лептические средства, снотворные, анальгетики, анестетики и наркозные средства. Но в этой статье речь пойдет только о нейротропных лекарствах, успокаивающим образом действующих на нервную систему, а именно - о транквилизаторах и нейролептиках. Ранее их называли депримирующими средствами: от латинского слова "deprimo" - подавлять, усмирять, придавливать. Сейчас этот термин употребляется редко, хотя именно он охватывает все лекарства, так или иначе угнетающие психическую деятельность: от самых слабых, вроде валерианы, до наиболее сильных - антипсихотических.

Транквилизаторы

Эффективность лекарственной терапии психотропными средствами определяется соответствием выбора препарата клинической картине болезни, правильностью режима его дозирования, способом введения и длительностью терапевтического курса. Как и в любой области медицины, в психиатрии необходимо учитывать весь комплекс лекарственных средств, который принимает больной, так как их взаимное действие может привести не только к изменению характера эффектов каждого из них, но и к возникновению нежелательных последствий. Существует несколько подходов к классификации психотропных средств. В таблице 1 приводится классификация, предложенная ВОЗ в году, адаптированная за счет включения некоторых отечественных лечебных средств. Класс Химическая группа Генерические и наиболее распространенные коммерческие названия Нейролептики. Хлорпромазин аминазин , промазин, тиопроперазин мажептил , трифлюперазин стелазин, трифтазин , перициазин неулептил , алимемазин терален.

Транквилизаторы — что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики [1] [2] от лат. Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов. Первые бензодиазепины а именно, хлордиазепоксид и диазепам , превосходящие по эффективности все предшествующие им транквилизирующие средства и обладающие выраженным психотропным и сбалансированным с ним соматотропным действием , реализующимся через нормализацию вегетативных нарушений, начали применяться соответственно в и году [8]. В настоящее время существует ряд противотревожных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов афобазол , атаракс. Считается, что в отличие от классических транквилизаторов они не обладают аддиктивным потенциалом. Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным , снотворным, миорелаксантным и противосудорожным [7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха антифобическое действие , снижении эмоциональной напряжённости.

Лекции 13—

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой? Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему.

Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Как отменять бензодиазепиновые транквилизаторы?

Комментариев: 3

  1. svetlan_v:

    …но как быть с мнением, например, – женщина хочет многого от одного, а мужчина одного, но от многих, – сможет ли женщина быть верной одному, при этом вызывать желание у многих, – и т.д.

  2. irina-vladimirovna-1963:

    Где-то прочитала, что запаха от чеснока не будет в том случае, если перед употреблением зубчик разрезать пополам вдоль и удалить из него росток. С тех пор так и делаю. Я его не ем, но блюда с ним делаю. Сыр с чесноком едим всей семьёй в больших количествах, особенно зимой. Привкус остаётся, а запаха точно нет даже если не чистить после этого зубы. Проверено!

  3. vera-1026:

    Как только вижу слова про воду без чая и кофе сразу ВСЕ- тест для дебилов.